常见药有：头孢唑林、头孢拉定、头孢克罗等。大多数第一代头孢菌素对阳性菌（例如：金*色葡萄球菌、肺炎链球菌等）具有更好抗菌活性，优于第二、三代，这是其最大特色，而对常见的阴性菌如大肠杆菌只有中度敏感性。其不良反应为过敏和肾*性。尤其第一代头孢的肾*性要高于二、三代头孢，而且要注意头孢菌素和氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素、阿米卡星）、强利尿剂合用时，会增加肾*性。
第二代头孢常见药有：头孢呋辛、头孢尼西、头孢克洛等。其对阳性菌的抗菌作用比第一代低，但仍强于第三代。对阴性菌的抗菌活性较第一代有所增强，对某些厌氧菌也有一定的作用。二代头孢对肾脏的*性已大大减低，主要应用于治疗常见的肺炎、尿路感染等疾病。
第三代头孢常见药有：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地嗪、头孢他啶等。与之前的头孢菌素相比，三代头孢对于阴性菌具有更强的抗菌活性。最大的优势特点在于其组织穿透力更强、人体组织药物浓度高，应用于感染器官及部位的范围更加广泛。不良反应主要有过敏反应，可能增加出血的风险。以及最需要