说起中国的炼丹术，很多人都感觉很神秘。其实它脱胎于古代的金属冶炼技术，同时也是制药化学的前身。战国时期，方士们为了迎合皇帝们长生不老的愿望，利用冶金技术，炼制所谓的“灵丹妙药”。
司马迁《史记》中记载，春秋战国时宋无忌、羡门子等方士，懂得仙道，要去海上神山去采长生不老药，同时也有关于秦始皇、汉武帝求仙的记载。然而炼丹求仙并未能获得成功，方士们炼出的丹药非但不能令人长生，反而常常引起中毒。
魏晋南北朝时期，由于社会的动荡，士大夫阶层思想颓废，幻想通过服用矿物药延年益寿，羽化成仙，因此服石之风大起。当时流行的矿物药方是寒食散，由石钟乳、紫石英、白石英、赤石脂、硫黄组成，称为“五石散”。这个药服用后会出现身体燥热的症状，因此必须“寒衣、寒饮、寒食、寒卧、极寒益善”，故名“寒食散”。当时由于服用寒食散而中毒的人很多，从魏晋南北朝至唐代许多帝王也都因服石丧命。
早期的炼丹术虽然没有达到预期的目的，但在客观上促成了制药化学的开端。古人在炼丹的过程中，积累了大量化学知识，这些知识后来经印度传入欧洲，成为近代化学发展的重要基础。英国著名中国科学技术史专家李约瑟说：整个化学的最重要的根源之一，是地地道道从中国传出去的。
同时，炼丹术又给中医制药提供了许多新的方法。《神农本草经》中有用水银治疗疥癣等皮肤疾病的记载。葛洪《时后备急方》中用红升丹（氧化汞类丹剂）治疗疮疡。
在中医外科方药中，丹药占有相当大的比重，过去有谚语说：红升白降是外科家当。
可见丹药在中医外科中的重要性。
古时的丹，都是由炉火锻炼出来的矿物或金属药，用于医药方面一般不能口服。但后世出现有动植物药配制的丸剂、散剂等，也称为“丹”，比如紫雪丹、天王补心丹等，很多都可以口服。这些草药丹在唐代以前的医学文献上是很少见的，直到宋朝的《圣济总录》和《太平惠民合剂局方》中才开始有了记载，但这与古代的丹药有着根本的区别。
中国传统的外用膏药，即吸收了古代的炼丹及丹药之精华。根据《马氏膏丹要纪》，国家级非物质文化遗产“马明仁膏药制作技艺”，取百家之长，创立了马氏丹熔法：以往丹药用时，俟丹药炼成，膏药制备后，再行掺药入膏，敷于患处；马氏独创丹熔法，熔丹入膏，使膏丹均能净尽其效，于中原大地当属首功。丹外治有祛腐生肌，生发之效，马氏熔丹入膏，增其药效、交相互补、亦可归经透骨，此法活血化瘀，温经散寒，濡养筋骨，可使营卫得和，沉疴立起也。
著名道医:葛洪(-)：东晋时期著名的道教学者和医生。他的一位前辈精于炼丹，将炼丹秘诀传授给了葛洪的师傅郑隐，葛洪从郑隐处继承了炼丹技术，后来又从广东南海太守鲍玄处学习了很多炼丹知识。葛洪的著作很多，其中有著名的炼丹专著《抱朴子》。书中详细描写了炼制金银丹药等多方面有关化学的知识，也介绍了许多物质的性质和物质的变化。例如“丹砂烧之成水银，积变又还成丹砂”，即指加热红色硫化汞(丹砂)，分解出汞，而汞加硫黄又能生成黑色硫化汞，再变为红色硫化汞；又如“以曾青涂铁，铁赤色如铜”，就描述了铁置换出铜的反应。葛洪在医学方面的贡献也很大，是预防医学的倡导者。在其著作《肘后备急方》中，记载了许多当时西方还未发现的传染病。书中所述“天行发斑疮”是全世界有关天花的最早记载。